药剂学大全11篇

绪论：写作既是个人情感的抒发，也是对学术真理的探索，欢迎阅读由发表云整理的11篇药剂学范文，希望它们能为您的写作提供参考和启发。

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随着科技的进步、教育事业的改革,传统的实验课教学不再适应“实用型”人才的要求。心理学家皮亚杰指出:“智慧是从动手开始的,只有亲自经历艰辛的探索实践活动,才能使大脑变得更加聪慧,更有创造活动。”创新是每个人生来就有的潜质,开发这种潜质应当是教育本身必须担负的功能。为使学生具有适应21世纪社会科技、经济发展所必备的品质,在实验课教学中,我们要重视学生创新能力、动手能力的培养。

1.药剂学实验开课现状

1.1药剂实验课开出率远远低于50%。我校实验室与实验器材的明显不足,往往造成教师想进行实验教学,却没有实验室或相应的实验器材,从而影响了教学计划的进行。

1.2现在进行的药剂实验课大部分为传统的药剂实验,教学模式几乎完全是验证型实验。所谓验证型实验,是指学生通过实验来直接验证已学过的基本理论、基本知识。在这种实验模式中,教师包办一切,学生只需按部就班地操作就能得出结论,造成学生只会动手、不会动脑,“提出问题,研究问题,解决问题”的能力明显不足。教师给予学生的依然是灌输式教学,机械式操作,结论性结果,相对于素质教育所要求的参与式教学、启发式操作、问题型结果相去甚远,它所带来的后果有目共睹:(1)实验教学形式单

一、内容陈旧、过程死板,学生缺乏实验学习的热情和主动性;(2)教师指定实验材料、实验仪器,学生缺乏创造、改变实验条件的机会,灵活性严重不足;(3)学生不能自己设计实验,只是被动地完成实验,目的性不强,实验技能的培养达不到预期效果;(4)如此环境下培养出的学生,无法符合现代社会对人才在操作技能、创新能力方面的要求。

1.3我校药学专业起步较晚,药剂实验课开设时间不长;在实验方法上基本是机械模仿,学生始终处于被动地位;学生从思想上不够重视,认为实验课对自身的学业帮助不大,常常心不在焉、敷衍了事,有些学生甚至经常缺课。

2.药剂学实验课改革方案

2.1教学模式的改革

加入世界贸易组织(WTO)后我国医药行业实用型技术人才匮乏,职业技术学校更应以培养基础理论知识适度、技术应用能力强、知识面较宽、素质高,有现代化药品生产技能、药学实用技术、药品生产经营能力,可在医院、药厂、药品检验与药品经营部门从事制药、药品检验、药品营销、医药管理及新药开发工作的一线实用型技术人才为根本宗旨。

药剂学教学目的是使学生掌握药物剂型的设计与药物制剂制备、生产的理论知识和技能,掌握药物制剂质量控制的方法,并能对药物制剂的质量进行正确的评价。教学目标是通过具体的实验内容来实现的,实验内容是否合理直接影响实验的教学效果。因此,我们可以尝试将实验内容分为基本技能性实验、综合实践性实验、实习基地见习三部分进行教学改革。

2.1.1基本技能性实验

主要是对学生进行基本技能、基本方法和基本仪器设备的训练与应用,培养学生动手能力。

基本技能训练内容主要是粉碎、过筛、混合、溶解、增溶、助溶等操作训练。如粉碎操作,是药剂学中最基本的操作。粉碎的方法和车间中粉碎的器械很多,为使学生掌握正确的操作并能根据原料的性质、粉碎度的要求,选择粉碎方法和粉碎器械,我们除了按教材内容进行训练外,还结合日常生活中如元宵粉(加液研磨法)、芝麻糊(串油法)等的制作,为学生准备炒芝麻、炒面粉、糯米,让学生自行选择粉碎器械和方法,然后进行粉碎度的比较,得出最佳粉碎方法。这样便既达到了训练目的,又调动了学生的学习积极性。

2.1.2综合实践性实验

主要发挥学生应用所学知识进行处方设计、质量控制的训练与应用,培养学生分析、思维能力。

实验内容主要是学生自主设计实验方案并进行实验,对实验中出现的问题进行分析。如软膏剂中药物的释放问题。软膏剂中由于皮肤病灶的深浅不同,要求药物作用产生的部位也不同。有些软膏只须在皮肤表面起作用,不必透皮吸收;有些药物要求透过表皮才能在皮肤内部发挥疗效,如治疗皮炎的激素软膏、抗真菌的癣净软膏;有些药物则要求透过表皮被吸收入血而产生全身治疗作用,如硝酸甘油软膏和抗过敏类软膏。影响药物透皮吸收的因素很多,其中基质的性质对药物透皮吸收影响较大。为此我们为学生提供不同的基质,让学生自主设计处方进行实验,将生产出的产品进行体外释药速度测定,最后将学生得到的实验数据总结归纳,分析比较软膏中药物释药能力不同的原因。另外,我们利用学生爱上网的特点,还为学生准备了《中国药典》2005年电子版,旨在方便学生查阅,及时分析、解决实验中出现的问题。

2.1.3实习基地见习

主要针对我校实验室、车间仪器设备有限的实际问题,采取个别实验到实习基地、工厂见习的方法,利用实习基地、附近药厂的资源,保证实验教学顺利进行,达到设备共用、资源共享的目的。如灭菌制剂的生产、全自动胶囊充填机操作、气雾剂的制备等。通过参观见习,学生能将理论知识与实践相结合,对药物制剂的制成有了亲身体会,开阔了视野,缩短了实验时问,节省了人力物力,提高了对药剂学学习的兴趣。

2.2实验考核方法的改进

实验考核是检查学生能否将所学理论知识运用到实践中的一种手段,我们将学生的实验考核成绩分为平时成绩和期末成绩两种方式。平时成绩是根据每一次实验得分总和来确定,实验成绩分为A、B、C、D四等,以下从五个方面进行评定:

2.2.1实验前预习。通过提问的方式,要求学生熟悉此次实验需采用的方法和操作步骤,

做到心中有数。

2.2.2实验物品的选用。要求学生能根据实验内容,正确地选用仪器、设备,爱护仪器

设备,尽量避免损坏。

2.2.3实验操作。要求学生正确使用仪器、设备,严格遵守操作规程,谨慎、细致地

进行每一步操作,培养学生良好的操作技能。

2.2.4工作台面清洁,实验有条不紊,强调质量意识。

2.2.5实验报告要求学生如实记录实验过程、实验数据,对实验过程中出现的问题要有

分析报告,培养学生严谨的科学态度。

2.2.6在学期末进行考试,具体做法是由实验教师拟定实验题目,学生2人一组,

采取抽签方法得到考题,2人互相配合,共同完成。

2.3加强现场教学方式

我们采用“走出去”的方法,带领学生到药厂、药店现场参观学习。现场教学是课堂教学和实验教学的补充。我们带领学生走出校门,到仪器、设备齐全、先进的药厂、药店、药品研究所进行参观,观看操作演示;请有实际工作经验的工程师现场介绍车间的工序、布局、工艺条件,以及主要设备的结构、工作原理、操作方法,各工序技术管理要点、质量控制等。学生开拓了眼界,弥补了书本知识的局限性,加深了对所学知识的领悟,以及对药剂学发展趋势的了解。

3.结语

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中图分类号：R193 文献标识码：B 文章编号：1004-7484(2012)06-0268-02

药剂学是一门综合性应用技术学科，是研究药物配制理论、处方设计原理、生产技术及质量控制等方面内容的综合性应用技术学科，其基本内容是研究如何将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要，要求理论与实践并重。其课程内容涉及化学、物理、数学、医学基础学科、临床治疗学及高分子材料学等学科知识[1]。随着现代科学技术和相关学科的迅速发展，药剂学的内容更新更为频繁，传统以“教师为中心”的“满堂灌”教学方法已远不能满足药剂学学科的教学任务，也难以调动学生的学习积极性。因此，笔者结合药剂学课程实践经验，总结了几点心得。

1 调动学生学习的积极性

教师必须精心设计教学，努力激发学生的学习兴趣，充分调动学生的积极性，吸引学生主动参与学习过程。不能埋怨学生激而不发，学习无兴趣。魏书生老师认为，兴趣象柴，可以点燃，也可以捣毁。兴趣在每个学生的脑子里都存在着，不在于学生有没有兴趣，而在于能否点燃学生兴趣。其实，同学们在就业的压力下，对于专业课的重要性还是存在着比较深刻的认识的。所欠缺的就是学习兴趣和学习的方法，我们教师讲到某些内容的时候，可以举些大家日常生活比较关注的问题。例如：在讲到药用辅料时，可以联系到使用了这些添加物相关的食品，并给学生大致讲解这个食品里的食品添加剂，让学生可以自行分析和辨别，这样可以提高学生学习研究本课程的积极性。或者讲到表面活性剂时，增加香皂、手工皂的制作方法、步骤。同时，介绍适合同学们学习相关知识的网站，让同学们在课余时间自己学习。课后一周，有学生很兴奋的告诉我，自己成功的做了一个精油皂，甚至有学生和我交流可以添加哪种物质保湿效果更好。讲授药物制剂的稳定性时，可以收集一些已吸潮的散剂和变色注射剂的样品和外观变色的片剂的图片，让学生感知变质制剂，从而引出影响药物稳定性的各种因素的探讨和稳定性的测定方法。从学生的反映来看效果还是不错的。

另外，我认为对于学习药剂学的学生来说，除了强调现代技术之外，古代的制药文化也是一个不容忽视的方面。但是历史文化却需要长期的积累才能逐步的掌握，所以在教学中我一直重视学生文化知识的积累，无论是东方的还是西方的，古代的还是近代的，与课本密切的还是不太密切的我都会利用自己的课堂来逐步积累，这些知识可以使学生对于药剂学的认识和热爱更加深刻。

2 让学生成为教学的主人翁

其实无论教师讲得多好，不让他们自学，不培养自学能力，是无论如何也学不好的。只有引导学生学会自主学习，自主探索，真正成为学习的主人，他们才能自觉地参与学习过程，通过动口、动手、动脑，亲自感受、理解知识，才能培养他们的能力，发展他们创造性思维，冲破目前还普遍存在地学生在课堂上规规矩矩的坐着，师生之间只有灌输缺乏交流的状况，改变学生被动学习的沉闷局面。通过给定教学内容，让学生自主学习，查阅文献，制作ppt，上讲台讲解，老师点评，让学生充当“老师”角色，老师充当“学生”角色[2]。如在上课前一周，将全部学生分组，把部分易懂的不同的教学内容布置给各组学生，鼓励学生通过网络和图书馆查阅文献，收集与该内容相关的资料，写出教案，制作课件。每组选出学生代表在课堂上讲述，由任课教师打分总结并对出现的问题予以指正。学生成为了教学的主人翁，体会到学习的乐趣，活跃了学习气氛，既强化书本知识，又培养了学生的自学能力以及具体应用知识的能力，也有助于提高他们的创新能力、交流能力和团队协作能力。

3 充分利用多媒体教学

药剂的制备是一个操作性极强的过程，涉及很多物料、机械设备和单元操作，故仅仅用文字、图表、图片等方式，难以使得学生对制备过程产生直观而深刻的印象，难以使学生了解一些设备的工作原理和工作情况，学生学习起来觉得深涩难懂。多媒体技术是集文字、声音、图像、动画为一体，信息容量大，有利于提高课堂教学效率，在药剂具体制备教学中显示了其强大的优势。运用多媒体技术可以模拟生产过程和实验室制备过程，这样不仅丰富了课堂教学手段，有效地帮助学生的理解，可以使这些设备和操作过程在课堂上变得鲜活起来，使学生能全面理解其工艺过程，直观的了解最新制备技术，对后期的实习和工作带来很大的裨益。因此应充分利用现代化教学手段，利用多媒体技术，制备集图片、文字、声音为一体的课件，全方位展示制药企业的车间设计、设备结构及工作原理，使不易口头表述清楚的制粒、整粒、压片、包衣等过程，通过课件演示变的一目了然，起到事半功倍的效果[3]。第三篇制剂的新技术与新剂型内容中一些原理比较抽象，采用图形、动画的形式将抽象的难点内容视觉化、立体化，会使学生更容易接受、理解，可以增加下载的新信息新闻、图片、研究成果等内容，使学生们及时了解最新动态，使学生认识到药物制剂的发展日新月异，了解这个领域的最新知识才能更好的开阔学生们的眼界。

在重视信息化教学的同时，还应充分发挥传统教学手段的作用。药物制剂的稳定性、粉体学基础、流变学基础等纯理论知识比较枯燥、难理解。因此，准备这些讲解内容时，可用课堂示教或例子来解释枯燥的理论。如在讲解粉体学中休止角时，可准备几种不同性质的粉粒，当堂示范测定方法，便于学生理解休止角的含义、测定方法及影响因素，同时也可活跃课堂气氛。

4 进行归纳总结

药剂学课程中需要掌握的和记忆的知识点较多，且较散乱，很多同学都是在考试前临时抱佛脚，死记硬背，考试结束后，知识点的遗忘率较高，并没有真正的掌握。在难点和易混淆的内容中，采用表格形式归类总结易混淆的地方并将所学的内容结合起来，使学生更容易理解记忆相关知识点。并对知识点进行归类比较，将教材中分散的项目归类在一起，相同点区别点一目了然，学生记忆更深刻。比如药剂辅料是制剂生产中非常重要的组成部分，现行的教材都是按照剂型进行编排，而且很多辅料又有多种用途，学生普遍反映较难记忆，在进行处方设计时无所适从。在讲授到这部分内容时，可以将一些应用频率比较高的辅料列出来，再从结构、性质和应用等方面的异同列表格表述，这样学生记忆更清晰，又能够区分开来。微囊的制备方法有一定的共性又各具特点，采用列表比较分类的方式讲解，学生加深了理解，又能精简内容减轻学生记忆负担。

5 建立反馈机制

在大学教育中，除了教学时间外，授课老师一般与学生之间的交流都较少。这正是大学教育的特点，它有助于培养学生独立思考、自己发现问题和解决问题的能力。但是，如果学生百思之后仍无法解决问题，将可能挫伤学生的学习积极性，不利于学生的学习。因此，适当加强师生课外交流是有必要的。加强教与学的交流方法很多，传统的方法为面对面直接交流获得教学反馈信息，如在课堂上与学生就教学内容进行开放式提问、增加自学效果检查环节、观察讨论课上的发言以及与学生交谈他们对课堂的反映，对于通过直接法获得的教学反馈信息，往往可以现场感知学生对教学的反应，并可在现场解决存在的一部分问题[4]。但是现在很多学生都不愿意在课堂上发问，更别提反馈，对于这种现象，也可以通过间接的方法获得教学反馈信息，如采取匿名调查问卷、电子邮件、QQ交流等形式，这样更能获得全面的教学反馈信息，并能针对学生个体解决教学问题，达到更好的教学效果。

参考文献

[1] 沈奇英.药剂学教学改革之我见[J].杭州师范学院学报，2008，28(4):93.

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2重视实验报告及学生反馈环节

实验结束后，要求学生用英文撰写实验报告，强调对实验过程和实验结果与讨论的英文表述［6］。在ResultandDiscussion环节鼓励学生对制剂产品进行讨论，比如thepreparationoftablets，结果中应包括appearance，weightvariation，hardnessanddisintegration，并对这些结果进行讨论。从实验报告批改结果可以发现大部分学生还是愿意采用双语教学模式，能主动思考，查找相关资料并将其用英文表述。多数学生反映通过8次中药药剂学实验的双语教学及实验报告的撰写，对中药药剂学专业词汇和一些特定的研究用语的表达习惯都有所熟悉，大大提高了他们阅读中药药剂学相关专业英文文献的能力。

3加强教师的外语培训，调动教师的积极性

对于专业课教师来说，双语教学是个巨大挑战，承担双语教学的老师不仅要具备较强的外语水平，而且需要有一定的教学经验，并且需要进行充分的备课。学校高度重视双语课程的开展，采取了一系列鼓励措施来调动教师进行双语教学的积极性，同时专门开展了“中医药双语教学培训班”，课程组教师通过培训，双语教学能力得到了提升。

4《中药药剂学》实验双语教学的总结与思考

4．1正确认识《中药药剂学》实验双语教学的目的

所谓“双语教学”，是指对高等学校的部分课程采用国外具有代表性和先进的原版教材，并采用外语(主要是英语)与母语进行混合授课的一种教学方式，是培养高素质的、具有国际竞争力的人才的重要手段。但是在实际实施过程中也出现了一些问题［7］。《中药药剂学》实验教学的根本目的是使学生掌握常用剂型制备工艺和质量控制方法，运用双语教学是在实现根本目的的同时，提升专业词汇，专业文献阅读能力，它要求用正确的流利的英语进行实验原理和实验过程的讲解，但是绝对不能排除汉语在双语教学中的应用，避免由于语言滞后而造成学生的思维障碍，导致学生对知识点掌握或实验动手能力的降低。正确认识双语教学是为了学习英语还是专业知识之间的关系，避免使实验双语课程变成英语课，导致教学效果的降低。

4．2加强适合本校《中药药剂学》实验教学双语教材的建设

［8］我校《中药药剂学》实验课程开展了14个实验，其中包括1个综合设计性实验，编写了配套的实验讲义，实验课程教学大纲详细规定了每个实验课程的知识点，掌握程度。经过一学期的教学实践，我们已经积累的一些《中药药剂学》实验双语教学的素材，在教学中我们也发现，如果英语讲义包括知识背景、实验过程、处方解析、注意事项等部分比只含有实验过程的讲义教学效果明显提高，主要体现在课堂问题回答，实验操作过程及实验报告撰写三个方面。说明高质量的实验教材对于提高实验双语效果有很大帮助，课程组正在参考国内外同类教材及学科发展的前沿动态的基础上，编写适合我校《中药药剂学》实验双语教材。

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综上所述，按传统模式培养出的学生，缺乏现代社会对人才在操作能力、创新能力方面的素质要求，不能适应药学生产、科研应用等环节工作的实际需要。毕业生要经过较长的适应期才能完全融入岗位工作中。因此，改革传统的实验教学模式势在必行。

2建立阶梯式实验教学模式

在对药剂学实践环节的主要内容科学合理的分解和组合的基础上，探索、建立了认知见习、专项技能实验、药学综合实训和顶岗实习阶梯递进式实验教学模式。整合多学科知识，使学生熟练掌握基本操作技术的同时具备独立分析问题、解决问题的能力，了解实际工作中的岗位要求。

2.1认知见习在第二学期安排学生到制药企业见习两周。专业认知实践一方面使学生能够早期了解未来职业、就业岗位及工作环境，另一方面对本专业应该掌握的基本知识和技能具有初步的认识。药剂学的发展现已超越了制剂的局限性成为研究药物剂型的配制、生产技术、质量控制和合理应用的综合技术科学。利用药厂实习基地资源开展认知见习，达到了设备共享、优化资源的目的，有效地节约物力人力。如通过灭菌车间参观，使学生对药物制剂的制成有了初步了解，开阔了学生的视野，增强了学生对制剂生产的感性认识。见习中学生置身于实际工作环境，主人公意识得到增强，学生依据GMP相关内容结合参观体会，分组绘制出名为“明日之星”的药厂、车间设计图样，进行比较交流。

2.2专项技能实验药剂实验基本操作技能包括称量操作、粉碎、过筛、混合、提取、过滤、蒸馏、蒸发与干燥及制剂等单元。我们将基本操作技能融入到专项实验中，合理分配实验学时的同时增加了学生动手实践的兴趣感，避免了实验课程设置中基本操作的简单重复训练。建立起专项技能实验包括溶液剂、混悬剂、乳剂、栓剂、软膏剂等的制备及质量评定和单冲压片机、片剂硬度计、溶出仪的使用等。通过专项技能实验加强对学生的基本技能、基本方法及基本仪器设备使用的训练，培养学生动手能力。合理训练学生基础操作能力，使学生掌握普通制剂制备的基本要点，正确进行操作和熟悉制剂制备过程和器具使用。如痱子粉的制备，训练了学生称量、粉碎、过筛、混合的操作。处方中成分较多，引导学生注意混合顺序、观察共熔现象，强化等量递加法等混合方法的操作意识。

2.3药学综合实验实训在专项技能训练的基础上，整合多学科知识，改革原有的以单一学科为中心开展实验教学的模式，尝试开设多学科交叉的综合型实训，使学生充分体会药剂学、药物化学、天然药物化学、药物分析等学科之间的内在联系，培养学生看待问题和解决问题的综合性的思维。如牛黄解毒片的制备与鉴别，学生需整合相关学科知识，融会贯通，在操作中加强制粒、压片、包衣及片剂质量检查等专项技能的同时，切实体会药剂学与其它学科的关系。依据临床用药需要、天然药物的功效及药物化学结构特性确定合适的剂型，选择适宜辅料进行处方设计，并预测出制剂过程中的注意事项，以确保药物制剂的稳定性。实验中学生自觉应用到药剂学理论和技术手段，强化了对该学科的理解与掌握。有学生有感地指出“牛黄解毒片裸片颜色棕黄、中药气味也浓，经包衣后不但改善了外观、掩盖了不良气味，也增加了药物的稳定性。包衣的目的原来只是死记硬背，常与其它制备目的记混，现在理解起来更容易了，想记混都难啦！”也有学生进一步提出薄膜包衣的设想以降低片重、减小对药物崩解的影响，扩大适应群体，提高生物利用度。

在实验实训过程中，教师注意引导学生利用网络资源通过文献检索［2］，设计出薄膜衣处方及生产工艺流程，并与糖包衣工艺进行比较。这些都激发了学生的学习兴趣，他们不满足于实验室见到的小型实验设备，要问“药厂车间里是怎么生产的呢？也用同样的仪器吗？”很多学生从网上下载下来不同方法、型号的包衣设备的图片，经过精心设计制成幻灯片在班上为同学讲解展示：有传统的荸荠型包衣锅，也有高效率可适应自动化生产的流化床包衣装置。

综合性实验的设计和操作［3］，不仅将本学科课程基础实验教学内容联系起来，而且将所学的其他学科知识结合起来，使学生的综合素质和能力得到较大的提高。实验过程中，学生通过总结实验结果、撰写实验报告，在师生之间进行实验总结、交流和报告，培养了学生分析实验现象、总结实验结果的能力。变学生的被动学习为积极主动的探索，建立起以教师为主导，学生为主体的教学新秩序。

2.4顶岗实习在第5，6学期安排学生在医院药剂科和制药企业实习。学生直接参与到医院、企业制剂的生产、质量检测、调剂等工作之中，将所学知识技能应用到实际。巩固原有药剂学理论实践知识同时，加强了自身职业的使命感。

3阶梯式实践教学模式的成效

药剂学实验教学模式的改革，激发了学生学习的积极性，使学生获得较全面、较系统、较扎实的实践知识和操作技能，培养学生独立分析、解决实际问题的能力，明显地提高了药剂学实验教学效果，从真正意义上保证了实验教学的质量。这种新的实验教学模式从2002级药学专业学生开始试行，经过4年的实践取得了良好的教学效果。在该教学模式指导下，学生通过药剂学实验课程的学习，专业技能考核取得良好成绩，顺利完成药学综合实验实训，职业素质和职业能力明显提高。我们将在实验教学中及时发现新问题，不断探索尝试以完善教学模式促进实验教学改革，培养出更多的满足于社会需求的实用型人才。

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中图分类号：G424 文献标识码：A DOI：10.16400/ki.kjdkz.2016.04.062

Abstract Presentation of teaching is an effective method to enhance the professional quality of teachers. Tablet is one of the most widely used solid dosage forms in pharmaceutics. In this paper， the presentation of teaching design of the “tablet” chapter was carried out. Teaching material， teaching method， study method， teaching process and blackboard design were discussed respectively. Thus the teaching ability of teachers was increased and the teaching effect was improved.

Key words presentation of teaching； Pharmaceutics； teaching ability

说课是教师以教育理论和教材为依据，针对所讲课题的特点，结合学生的实际情况，讲述该课题教学的具体设计及其理论依据的一种教学研究活动。①通过说课可以引导教师思考“教什么、怎样教、为什么这样教”，理清教学思路，提高教学效果。本文对“药剂学”课程片剂章节进行了说课设计，具体如下所述。

1 说教材

1.1 教材的地位及作用

药剂学主要介绍药物剂型的概念，各种剂型的特点，基本的制备方法及质量标准等内容，为学生从事药物制剂的理论研究、生产及管理等打下基础。教材选用卫生部“十二五”规划教材，沈阳药科大学崔福德教授主编的《药剂学》第7版。本教材涵盖面广，理论联系实际，深入浅出，注重结合最新研究成果。②根据大纲要求，药剂学教学中一个重要组成部分是片剂的学习，它是现代药物制剂中应用最为广泛的制剂之一。

从教材结构看，它是继续学习普通剂型与制备的基础。从教材内容看，它详述了各有关单元操作，并安排了许多处方实例，其实践性很强。片剂（药片）是我们生活中非常熟识的，它与人类的生活密切相关。

1.2 教学目标

本课是制药工程本科的专业必修课，本次课旨在使学生达到的知识目标：掌握片剂的概念、分类、特点和质量要求，常用辅料的分类、特点和应用；掌握湿法制粒压片工艺，单冲压片机的装卸和使用；熟悉其它压片法的一般工艺过程，片剂质量的影响因素及原因分析；了解制粒的常用设备和片剂的包装。

能力目标：能制备片剂，能分析压片过程中可能出现的问题及解决办法；能正确操作压片机，对片剂进行质量检查；具有分析典型处方的能力。

思想目标：具有科学的思维方法和实事求是的作风，以良好的职业道德服务于社会。

2 说教法

药剂学的研究与人类的生命息息相关，片剂教学内容与我们的生活联系非常密切。在教法的安排上：采用“化繁为简，突出重点；培养能力，注重应用；激发学习兴趣，提倡课外学习”的教学设计思想。将课堂讲授与学生自主学习相结合，并在课后与学生交流反馈。

课堂以多媒体教学为主导，辅以白板或黑板，将授课内容以声音、图像、动画结合在一起直观、形象地呈现给学生，使他们对本课的知识有更深入和更具体的了解，从而真正参与到教学之中去。

为了帮助学生能更好地掌握本节的内容，采用了以下的教学方法：

（1）逐步引深法：按“散剂―颗粒剂―片剂”思路，导入新课。前期教学已经讲授了固体制剂中散剂、颗粒剂，这些剂型制备过程的前处理经历相同的单元操作。在此认识的基础上，从固体制剂的制备工艺流程引出片剂，讲授其概念、发展、启发学生结合平时生活说出片剂的优缺点，由此展开教学过程。

（2）视觉画图法：讲解过程中，为了使学生能更好地理解，运用板书、幻灯片、动画等直观教具，让学生视听结合，使本来抽象的内容形象化，还能增加学习兴趣。例如片剂制备必不可少的步骤――压片，可结合图片讲解、flash演示单冲压片机，课外观看录像学习、实验及GMP仿真实训加以强化。

（3）对比法：在讲授片剂各类常用辅料的应用情况时，可利用表格进行归纳、比较。结合所学知识可开展课堂讨论，拓展教材内容，对知识点进行关联。如：比较崩解剂三种加入方法（外加法、内加法、内外加法）的崩解速度及溶出速度。

3 说学法

药剂学的研究涉及到许多相关的学科，是一门综合性技术科学。本课在制药工程专业第六学期开设，学生已学习有机化学、物理化学、生物化学、化工原理、药物化学等主干课程，具备一定的学习基础。但这些主干课程主要为化学化工类基础课程，学生缺乏制剂相关课程学习经历。本课程内容与人们日常生活紧密联系，学生具有较浓的学习兴趣。在授课过程中宜充分调动其学习积极性，结合实际加以引导，深入浅出以利于学生接受。

为更好地落实学生作为学习主人的主体地位，在学生的学法指导中，引导他们通过启发式提问、讨论参与、直观的观察以及实验实践这些方法进行学习，帮助他们展开思维，形成技能，从而真正做学习的主人。

当然，任何一节好课都离不开有效的教学手段和教学用具的参与，因此鉴于以上各种情况，结合学生特点，以及多媒体科教具有直观形象、视听冲击力大和信息承载力强的特色，针对教学中活动的设置，制作多媒体课件作为本课最主要的教学用具。

4 说教学程序

整个教学过程为：导入新课讲授新课（讨论）巩固复习（分析）布置作业，如图1所示，将课堂讲授、课堂讨论、查阅药典、处方分析等相结合，具体环节分配如下：

5 说板书设计

根据教材内容，本课采用纲目式板书设计。授课开始时先在黑板上写出本课课题，过程中逐步完善纲目，整体布局如图2所示。在讲授新课结束时的小结环节，投影片上循序渐进放映板书设计，进行总结回顾。

6 结语

本次课以学生已有的知识基础（固体制剂共有单元操作）衔接新知识，将两者有机结合导入新课，运用课堂讨论、视频动画、处方分析等多种教学手段，激发学生的学习兴趣，可达到预期的教学效果。

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现阶段医药知识云集，药剂学分工也越来越细。临床医师和护士在本科教育时也许会缺乏药学知识的专业性的系统培养，如临床药理学、药剂学、药物治疗学和药物经济学等药剂学知识大多是通过继续教育或自学获得，相对来说药剂学知识不是很全面，对临床药物的应用缺乏准确得当；虽然专科医师对本专科的药学知识非常熟悉，但跨专科的药学知识有时会显的不足。临床上还有不少全科和其他科室，应用的药物都非常广泛，不可能像专科医师那样对一些药物的应用自如。而药师具有系统全面的药学基础知识，经过专业的教育和实践，因此，药师下到临床，参与到临床医师的治疗中去，应当充分应用自己掌握的药学知识，为临床用药提供药学服务。这样最大限度的帮助患者，对患者的治疗康复疗程能起到很大作用。

药剂学参与临床主要在以下几个方面：

1药物制剂规格方面

在临床用药时，由于患者本身存在个体差异性，再加上疾病多样性以及给药途径不同，因此，临床用药相对来说较复杂，要求同种药物有不同的规格。由于药师接触药物最多最全面，也对药物的各种特征包括规格等较熟悉。因此在临床药物治疗的过程中，药师的参与能有效降低由于规格问题导致的用药不当。更有助于病人的临床治疗。

2药物制剂用法方面

比如：雾化吸入器正确使用是保证吸入法治疗有效成功的关键，吸入方法的正确与否和疗效的好坏有直接的关系，一些哮喘发作的病人用雾化吸入药物治疗效果不是很显著，埋怨药物没效果，殊不知是由于吸入方法错误，雾化吸入器的不当使用所致。所以只有掌握正确的吸入方法，才能充分发挥药物的药效，改善哮喘患者的痛苦【2】。这样的话，就需要具有专业知识的药师指导给患者正确的用药方法，药师不仅要以自身的药学知识弥补医生、护士存在的不足，同时也该对患者进行用用药教育，提高患者的用药依从性【3】。

3药物制剂结构方面

随着现代科学技术的发展，临床药物品种越来越多，新的药物制剂、新的药物剂型也是层出不穷，比如控释制剂、乳剂、脂质体、经皮吸收制剂等。但是这些制剂在给临床用药提供更多选择的同时，也带来了更多的不合理用药，比如用药的方法、途径、时间等。控（缓）制剂的工艺和释药原理有特殊性，口服控释制剂若服用方法不当，比如在咀嚼或碾碎后服用，会破坏用于控制药物释放的保护膜、骨架或渗透泵结构，造成药物快速释放，降低药物的疗效。这样一方面达不到缓释、长效的目的；另一方面，由于控缓释制剂的剂量通常是普通制剂的2-3倍以上，因此药物突然释放会造成血药浓度骤然升高，这样有可能可增加药物不良反应，甚至可能导致患者中毒【4】。因此控释制剂片剂一般要求整片吞服，切勿咀嚼或碾碎；一般也不能将药物分成两半，假如片剂面有划痕，则可按照说明书从划痕处掰开后服用。小丸胶囊剂可打开胶囊直接服用小丸，但也不能碾碎，以免破坏小丸的缓释结构。这些专业的药剂学知识对临床病人的治疗都很重要，因此，药剂学应用于临床治疗对病人的康复起着至关重要的作用。

4局部用药的全身不良反应方面

比如：皮肤局部用激素，全身吸收少，一般不会糖皮质引起药物的不良反应。但是若皮肤广泛病变，或者长期使用糖皮质激素，导致药物浓度的累积，也可以引起糖皮质激素的全身不良反应。如诱发或加重溃疡病、骨质疏松、免疫抑制等。对于药物的局部使用，不仅要关注局部不良反应，也应该注意全身吸收引起的不良反应[1]。特别是眼、口腔、鼻腔等局部用药引起的全身不良反应。

药剂学与医学同属生命科学，密不可分。药剂学在现代医学的形成与发展中起着举足轻重的直接作用。药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。根据药物的使用目的和药物的性质不同，可制备适宜的不同剂型，不同剂型采用不同的途径给药，药物在体内的代谢途径可能会大相径庭[2]。药剂学对于解决临床药物生产和使用问题，对于正确评价药物的安全性、有效性，对于临床医生合理的使用药物非常必要。总之，随着医学的不断发展，新药筛选方法的改进、制药设备和工艺的高效化，出现了许多新药物、新制剂。它既方便临床治疗，也给人们以启示“化学结构唯一地决定着药效”的片面看法已经过时了。认识到剂型，生物因素一级药物的临床应用方法对药效的影响。因此必须重视药剂学这一学科，充分利用这一学科的特点，使之更大地促进医学的发展，更好地促进医药的结合。

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2药剂学实验教学改革的思路与方法

2．1对验证性、演示性、综合性和设计性实验内容进行调整

笔者通过深入思考并在学生中广泛调研，最终确定了改革方案。首先，将药剂学实验从药剂学理论课中独立出来，成为独立课程，学时数和理论课均为45学时，重点对传统的实验内容进行增删重组，删减部分验证性、演示性实验，将以往零散单一的实验内容重组构建成综合性、创造性和自主性强的创新实验。现以中药颗粒剂的制备为例介绍具体实施方法。

2．1．1针对目前兽医临床用药特点，让学生查阅文献后确立实验方案首先将每个教学班分成6个组，并模拟成6个企业(假定)的研发团队，通过大量查阅文献、分组讨论学生们一致认为，随着药物残留和耐药性问题越来越严重，大量抗病毒药物的禁止使用以及集约化养殖使得针剂市场正逐步萎缩，传统的中药汤剂和散剂不便于兽医临床投药，或者药物的效果很难发挥出来，中药抗病毒颗粒剂在兽医临床呈现出广阔发展空间。因此，有必要进行中药颗粒剂的设计和制备实验。

2．1．2具体实验方案的设计通过查阅、分析相关的文献资料，要求学生独立写出实验方案，结合理论和实验室现有条件自行设计处方和制备工艺，要求每个实验环节的方法具体。

2．1．3实验方案的完善每个团队内部进行交流，讨论所设计的实验方案，然后由1名学生代表本团队以PPT形式阐述本团队的实验方案，最后教师和学生共同对具体的实验环节进行讨论，并对实验方案进行初步修改和完善。在这个环节中进行一次实验作为平时成绩考评，对表现优异的团队或个人予以表扬并记录成绩。

2．1．4学生独立完成实验操作根据修改、完善的学生设计的实验方案进行中药颗粒剂的制备，在实验过程中教师不进行过多地干预和指导，比如部分学生使用粘合剂不合理，可先不予纠正，只是提示可能有问题，最后根据颗粒剂质量评价指标，验证其处方工艺的合理性。待实验完成后，组织学生对实验过程中出现的主要问题进行讨论。明确因何成功和为何失败，引导学生独立思考，加深学生对整个实验的理解力。

2．2依托“8+1”校企联合体，将实验课延伸到企业

由于西南大学荣昌校区地处“中国畜牧科技城”、重庆国家现代畜牧业示范区核心区———重庆市荣昌县，校区与县城8家大型GMP兽药企业建立了“8+1”校企联合体，部分实验项目直接来源于生产实践，同时实验成果也可指导一线生产。依托这一地域优势，药剂学实验已延伸到了企业。每学期的药剂学第1次实验课内容是兽药GMP企业生产流程现场参观学习，主要讲解教师为药剂学课题组负责人，同时也是某大型GMP企业技术副总经理。从一开始就让学生感受兽药的规模化和规范化生产流程，从而更有利于提高学生学习该门课程的积极性和探索性。另外，也可把部分实验内容直接转入企业，比如片剂的压片、注射液的灌封环节等，一方面节约实验硬件成本的投入，更重要的是让学生亲身感受到生产一线的实际情况。同时实验各环节的细节与兽药GMP要求保持一致，比如试剂标签要求学生按兽药GMP验收标准进行书写和粘贴等。

3药剂学实验教学改革实践的效果

实验课教学改革在西南大学荣昌校区动物医学专业(动物药学方向)3个年级学生共计92人中试行，总结改革效果如下。

3．1受到学生肯定

学生的网上评教结果显示，3年的平均满意率达97．20%。在问卷调查中，同学们一致认为改革后的实验内容和方式较传统教学活动更能提高他们的兴趣和求知欲，锻炼实践能力的同时也培养了创新能力，为今后从事相关科学研究和兽药的生产研发打下了坚实的基础。

3．2受到企业肯定

首先，校企联合体企业领导充分肯定了这种学习和授课模式，同时大学生的参与也为企业带来了活力。其次，毕业生用人单位普遍反映学生在兽药企业生产和研发领域具有基本功扎实、创新能力强的特点。

3．3经验得到积累

通过改革实践，西南大学荣昌校区动物医学系构建了新的药剂学实验课程体系，其中企业观摩实验教学1项，占11．1%;基础性实验2项，占22．2%;设计、综合性实验3项，占33．3%;创新性实验3项，占33．3%，在一定程度上突破了传统的“依葫芦画瓢”模式，充分调动了学生的主观能动性，让他们有足够的空间动脑、动手，允许失败和失误，培养了学生的科研兴趣、意识和能力。这一成功经验正逐步推广到动物药学其他核心主干课程(药物分析、药物化学等)的实验教学中。

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1药剂学概念

药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。现代药剂学有很大发展，还包括生物药剂学、物理药剂学等。

药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其研究内容主要包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及临床的合理应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。20世纪90年代以来，随着高分子材料学、分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等学科的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入药物传递系统（drug delivery system,DDS）时代，缓控释、透皮、靶向、大分子药物给药系统及基因转导系统已逐渐成为其发展主流。

2现代药剂学的发展

在现代药剂学的发展中，首先对药剂学的基础理论方面的研究，有较大提高，回溯到50年代中，药剂学原来分为调剂学与制剂学，自从60年代以来，由于对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，改变了过去的“化学结构唯一决定药效论”的片面看法。而进一步认识到药物的剂型在一定条件下能较大程度地改变经效，这就是生物药剂学的观点。随着生物利用度理论的深入研究，进一步明确如何通过剂型选择、处方设计及工艺改革来影响药物从剂型中释放出来的速率，即改善药物的溶出和吸收，以提高药物制剂的生物利用度，使药物在体内发挥充分疗效。

其次在新剂型的研究方面，近年来着重研控制释放的种种剂型以达到缓释、恒释的目的，或探索靶向输送的各种剂型以及使药物引向病变部位达到较高的浓度，避免或减少药物对正常器官和组织的毒副作用。前者如缓释性眼用膜剂、经皮给药系统（TTS）、子宫内给药器及渗透泵控释片等；后者主要用于抗癌的各种新剂型如静脉乳、脂质体、磁性微球等。90年代中期，从发展趋向可以预计化药物剂型号和制剂研究将进一步深入药物传递系统（DDS）时代。

在药物制剂生产的技术方面，近年来应用了不少新工艺和新技术。例如，在片剂生产中应用了静电溶液包衣工艺以及快速包衣锅的革新，改革了传统的糖衣操作，又有采用静电干粉包衣法以革除了过去用溶剂包衣的旧方法。又如国内某些药厂还成功地探索应用程序控制喷雾包衣装置。对片剂新辅料的寻找近几年来也获得了不少进展，如国内已开发的有羟丙甲纤维素（HPMC）、低取代羟丙纤维素（LS-HPC）用粘合剂和崩解剂，丙烯树脂系列用作薄膜包衣材料，羧甲基淀粉钠用崩解剂等。设备方面有混合、制控、干燥一次打哈哈和完成的定型因以及每小时可压300万片的高速压片机用等等。

在注射剂量的生产技术与研究方面的进展，主要体现在品种大量增加，例如近20年来，在输液制剂方面，除了原有品种外，尚出现了复方氨基酸注射液和静脉用脂肪乳剂等新品种，这为临床开展全静脉营养提供了有利条件。在溶剂（注射用水与非水性溶剂）及附加剂（助溶剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂等）的选择以及新工艺、新技术的应用方面也有不少新的进展，从面大大提高了产品质量。在注射剂工艺设备方面，有层流式高效空气净化操作台、全自动洗瓶菌机、全自动蒸气高压灭菌设备以及辐射灭菌、静电滤过除菌设备等采用。此外，如微孔虑膜在注射液滤过操作中的使用，终端滤器在输液中的应用以及远红外钱灭菌干燥机对注射剂玻璃容器的处理等等。

对制剂质量控制方面，目前各国药典都设计了新的检验装置用于制剂质量检查。例如对片剂、胶囊剂等本剂型的生物利用度采用深出速率测定仪以测出药物的溶出度作为控制生物利用度的体外指标。又如注射剂的热源检查，除了家兔法以外尚可采用细菌内毒素检查法这一新的检验技术。对注射液的澄明度检查仪方面有光电自动灯检机、库尔特计数器、激光灯检机、微粒分析仪及国产QX―3―1型细胞计数器等，均已开始使用。

我国近几年来，由于坚持中西医药结合的方面，运用了现代科学知识和方法，配合临床实践，积极开展中药剂型的研究和改进工作，取得了一些成绩，从而进一步丰富了药剂学的内容。

综上所述，药剂学从50年代以前的调剂学进入到药剂科学的新时代，使制剂产品从传统经验工艺阶段上升到科学制药水平，又在有关学科的相互渗透下逐步形成为医学系统工程的重要组成部分，所以现在的药剂量学的含义应该是：研究药物传递系统的设计、组制、评价和应用的综合应用科学。它的基础是特理化学、化学、数学，计算机学与生命科学，涉及的领域从药物本身分子理论性质到分子与机体细胞的关系，以及影响药物传递和治疗的生理过程与机制，目的是为了创造用最少量的药物提供最大的疗效和最小副作用的适用性强的药物传递系统。

3我国药剂学创新和发展应结合实际情况

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首先,为更好提高实验教学效果,在实验教学中可以引入多种教学方法与手段。例如我们将所开设的各个药剂实验的操作进行了录像,在实验教学讲解中向学生进行了播放,使学生对实验流程有了很形象直观的认识,既便于学生对实验的掌握,通过视频教学也利于学生在实验中规范操作。为提高学生的科研能力、知识的综合运用能力及创新能力,根据药学专业的培养目标,药剂学实验教学应该设置更多综合设计性实验。与验证性实验不同,在进行综合设计性实验过程中,教师一般只给学生实验题目,说明实验要求,让学生结合学过的知识,由学生自行设计实验方案,准备实验用具。由于药学实验的复杂性和不确定性,实验处方设计与结果有多种可能,因此,非常适合在这样的实验过程中开展以问题为核心的教学模式,如以问题为基础的教学方法(PBL)和同伴主导的小组学习方法(PLTL)等以学生为主的自主学习方法。学生利用小组学习的方式,通过资料检索、整理,利用所学的知识设计实验方案,教师给予适当的指导。实验之后,也利于比较不同小组之间实验结果的不同,进而分析原因,同时通过小组之间的交流,进一步加强了学生之间的团队合作能力,达到互相学习的目的。例如在小檗碱脂质体的制备过程中,不同实验小组选用不同的实验方案制备脂质体,实验后通过脂质体的包封率、外观形态等指标,比较不同小组之间的处方优劣,明显提高了学生的参与性和竞争性,同时也完成了脂质体制备的学习目标。

2开放实验室的应用

目前,很多高校的实验中心都建立了开放实验室,不仅可以用于学生的实验教学,培养学生的实验技能,而且可以起到开发学生智力、提高专业技能及科学作风等综合素质的作用。由于综合设计性实验的学时、人数、仪器设备数量等限制,往往不能保证学生在同一时间和地点完成实验,因此,可以利用实验中心的开放实验室克服上述困难。学生只要向学校开放实验室预约后,在规定时间都可以进行实验,即使是晚上或其它非规定学时内也可以自行进行实验。避免由于仪器设备过少或学生人过多,需要排队使用,浪费大量时间。在实验过程中,弱化老师的主导作用,使学生成为实验的主体,促使学生自己去独立思考,使学生在反复的实验过程中得到锻炼和提高,培养创新精神。

3实验模式的改革

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1载体介导的靶向给药

常用的靶向给药载体是各种微粒. 微粒给药系统具有被动靶向的性能. 有机药物经微粒化可提高其生物利用度及制剂的均匀性、分散性和吸收性，改变其体内分布. 微粒给药系统包括脂质体(LS)，纳米粒(NP)或纳米囊(NC)，微球(MS)或微囊(MC)，细胞和乳剂等. 微粒靶向于各器官的机制在于网状内皮系统(RES)具有丰富的吞噬细胞，可将一定大小的微粒(0.1~3.0 μm)作为异物摄取于肝、脾；较大的微粒(7~30 μm)不能滤过毛细血管床，被机械截留于肺部；而小于50 nm的微粒可通过毛细血管末梢进入骨髓.

肝癌、肝炎等肝脏疾病是常见病和多发病，但目前药物治疗效果很不理想，其原因除药物本身药理作用尚不够理想外，不能将药物有效地输送至肝脏的病变部位也是一重要原因. 将一些抗肿瘤、抗肝炎药物制备成微粒，给药后可增加药物的肝靶向性. 米托蒽醌白蛋白微球（DHAQ BSA MS）的体内分布研究发现，给药20 min时，DHAQ BSA MS和米托蒽醌（DHAQ）在小鼠体内分布有显著差异，DHAQ BSA MS约有80%的药物集中在肝脏，而85.9%以上的DHAQ存在于血液中［2］. 张莉等［3］考察去甲斑蝥素（NCTD）微乳的形态、粒径分布及生物安全性，研究NCTD微乳及其注射液在小鼠体内的组织分布，结果表明，NCTD微乳较NCTD注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间. 纳米粒和纳米囊肝靶向制剂的研究报道较多，如氟尿嘧啶、阿霉素、羟基喜树碱、狼毒乙素、环孢素等抗癌药物都被制成了纳米靶向制剂［4］. 王剑红等［5］采用二步法制备米托蒽醌明胶微球，粒径在5.1~25.0 μm范围的占总数87.36%，体外释药与原药相比延长了4倍. 经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性，靶向效率增加了3~35倍，肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述，平均滞留时间延长10 h. 在纳米粒表面上包封亲水性表面活性剂，或通过化学方法连接上聚乙二醇或其衍生物，可以减少与网状内皮细胞膜的亲和性，从而避免网状内皮细胞的吞噬，提高毫微粒对脑组织的靶向性. Gulyaev等［6］以生物降解材料聚氰基丙烯酸丁酯为载体，以吐温80为包封材料制备了阿霉素毫微粒，研究结果表明脑中阿霉素浓度是对照组的60倍. 一些易于分解的多肽或不能通过血脑屏障的药物（如达拉根、洛哌丁胺、筒箭毒碱）通过制成包有吐温80的生物降解毫微粒在动物身上已取得一定的靶向治疗效果［7］. 研究表明粒径是影响微粒进入骨髓的关键因素，粒径越小越容易进入骨髓. 彭应旭等［8］制得不同粒径的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒，小鼠尾静脉给药，小粒径组（70±24） nm骨髓内柔红霉素浓度是大粒径组（425±75） nm的1.58倍. 骨髓会因肿瘤浸润、化疗药物或严重感染受到抑制. 研究表明，多种生长因子，如人粒细胞集落刺激因子（GCSF），粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）可促使骨髓细胞自我更新、分裂增殖，并提高其活性. 利用骨髓靶向载体可提高药物在骨髓内分布，并避免血象中的不良反应. Gibaud等［9］以聚氰基丙烯酸异丁酯、异己酯毫微粒为载体携带GCSF，提高了其在骨髓内的分布.

基因治疗是一种专一性的靶向治疗. 基因治疗就是利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常. 纳米颗粒作为基因载体具有一些显著的优点. 纳米颗粒能包裹、浓缩、保护核苷酸，使其免遭核酸酶的降解；比表面积大，具有生物亲和性，易于在其表面耦联特异性的靶向分子，实现基因治疗的特异性；在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除；让核苷酸缓慢释放，有效地延长作用时间，并维持有效的产物浓度，提高转染效率和转染产物的生物利用度；代谢产物少，副作用小，无免疫排斥反应等.

2受体介导的靶向给药

利用细胞表面的受体设计靶向给药系统是最常见的主动靶向给药系统. 去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）是一种跨膜糖蛋白，它存在于哺乳动物的肝实质细胞上. 其主要功能是去除唾液酸糖蛋白和凋亡细胞、清除脂蛋白. 研究发现，ASGPR能特异性地识别N乙酰氨基半乳糖、半乳糖和乳糖，利用这些特性可以将一些外源的功能性物质经过半乳糖等修饰后，定向地转入到肝细胞中发挥作用. Lee等合成了三分枝N乙酰氨基半乳糖糖簇YEE，它与肝细胞的结合能力为乙酰氨基半乳糖单糖的1万倍. 我们考察了半乳糖苷修饰的十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒（LAPGSLN）的肝靶向性，其靶向效率为4.66，比未修饰纳米粒的靶向效率高3.7倍［10］. 药物通过与大分子载体连接，再对载体进行半乳糖化，可以产生较好的肝靶向效果. 若能使药物直接半乳糖化，则可以简化耦联环节，提高靶向效率. 这一思路对蛋白类药物而言，较易实现. 蛋白质或多肽(分子质量在一定范围)在连接上半乳糖后，都有可能成为受体结合的肝靶向性物质. 小分子物质经类似途径能否靶向于肝，取决于糖和药物密度、分子质量、摄取屏障等多方面因素. 小分子药物共价连接乳糖或半乳糖，初步揭示其靶向性并不好，有关机制和可行性尚待进一步探讨.

半乳糖基化壳聚糖（GC）与质粒pEGFPN1混和制备成纳米微囊复合物，体外转染SMMC7721细胞. 将含1 mg质粒的纳米微囊经肝动脉和门静脉注射入犬体内，实验结果表明半乳糖基化壳聚糖在体外有较高的转染率，在犬体内有肝靶向性，可用作肝靶向基因治疗的载体［11］. 大多数肿瘤细胞表面的叶酸受体数目和活性明显高于正常细胞. 以叶酸作为导向淋巴系统或肿瘤细胞的放射性核素的载体，同时将叶酸作为靶向肿瘤细胞的抗肿瘤药物的载体已做了广泛的研究［12］.

表皮生长因子受体（EGFR）是一种跨膜糖蛋白，由原癌基因cerbB1所编码，是erbB受体家族之一，在多种肿瘤中观察到EGFR高水平的表达，如神经胶质细胞瘤、前列腺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和胸腺上皮癌等. 针对富集EGFR的恶性肿瘤，方华圣等［13］成功地建立了EGFR富集的恶性肿瘤的靶向基因治疗方法.

3抗体介导的靶向给药

mAb是药物良好的靶向性载体， 将其通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微球、磁性载体等)或药物具有自身抗体(如红细胞)或抗体与细胞毒分子形成结合物，避免其对正常组织毒性，选择性发挥抗肿瘤作用. 徐凤华等［14］利用己二酰肼制备腙键连接的聚谷氨酸表阿霉素，然后使其与单抗交联制得偶合物. 偶合物较好地保留了抗体活性，体外细胞毒性较游离药物略有下降，但表现出单抗介导的靶细胞选择性杀伤作用，为其进一步制备细胞靶向的肿瘤化疗药物奠定了基础.

用于治疗白血病的CMA676是由一种人源化的mAb hp 67.6与新型的抗肿瘤抗生素calicheamicin的N乙酰γ衍生物偶联而成的［15］，当CMA676与CD33抗原相结合，抗原抗体复合物迅速内在化，进入胞内后，calicheamicin衍生物被水解释放，通过序列特异性方式与DNA双螺旋的小沟结合，使脱氧核糖环中的氢原子发生转移，从而使DNA双链断裂，诱导细胞死亡［16］. EGFR mAb可直接作用于EGFR的细胞外配体结合区，阻滞配体的结合，如IMCC225， ABXEGFR和EMD55900等，能抑制细胞生长和存活率，诱导细胞凋亡和抑制血管生成，曲妥珠单抗(Trasruzumab)作用于erbB2的细胞外区域，该药已获美国FDA批准用于转移性的乳腺癌的治疗［17］. IMCC225具有增强细胞毒性药物和放射治疗效应的作用，IMCC225与拓扑特肯(TPT)的联合用于荷有人类结肠癌移植体的裸鼠，能提高其生存率［18］. 由第四军医大学和成都华神集团股份有限公司联合研制的治疗肝癌新药碘［13lI］美妥昔单抗注射液，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的生产文号，即将上市. 这是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物.

4制成前体药物

一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，给药后药物就会在特定部位释放，达到靶向给药的目的. 脑是人高级神经活动的指挥中枢，也是神经系统最复杂的部分. 但由于血脑屏障（bloodbrain barrier， BBB）的存在，使得大部分治疗药物不能有效透过BBB. 含OH， NH2， COOH结构的脂溶性差的药物可通过酯化、酰胺化、氨甲基化、醚化、环化等化学反应制成脂溶性大的前体药物，进入CNS后，其亲脂性基团通过生物转化而释放出活性药物. 张志荣等［19］合成了3′， 5′二辛酰基氟苷，并制备了其药质体，给小鼠静脉注射后用HPLC法测定药物在体内各组织的分布，结果表明，氟苷酯化后的前体药物的药质体有良好的脑靶向性.

结肠内有大量的细菌，能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠被这些酶所降解，而这些高分子材料作为药物载体在胃、小肠由于相应酶的缺乏不能被降解，这就保证药物在胃和小肠不释放. 如多糖、果胶、瓜耳胶、偶氮类聚合物和α， β， γ环糊精均可成为结肠给药体系的载体材料. 常利用结肠内厌氧环境，使偶氮键还原的特点制成偶氮前体药物. 柳氮磺胺吡啶是由5氨基水杨酸（5ASA）与磺胺吡啶用偶氮键连接而成. 口服后在结肠释药，发挥5ASA治疗溃疡性结肠炎的作用，减少其胃肠吸收产生的全身不良反应. 5ASA也与非生理活性的高分子聚合物通过偶氮双键制成前体药物［20］. 糖皮质激素共价连接于多糖［21］，环糊精［22］制成的前药，口服后在结肠部位可释放出药物，可用于结肠炎的治疗. 我们［23，24］合成了果胶酮洛芬（PTKP）前药，进行了体内外评价. 结果表明，此前药在不同pH环境下结构稳定，只能被结肠果胶酶特异性降解，释放出KP，发挥治疗作用. 也可以利用结肠pH差异和时滞效应设计结肠靶向给药系统［25］.

5化学传递系统

化学传递系统（chemical delivery system， CDS）是一种输送药物透过生理屏障到达靶部位，再经生物转化释放药物的药物传递系统. CDS通常是将含OH， NH2， COOH结构的药物共价连接于二氢吡啶载体（Q），药物（D）与靶向剂二氢吡啶结合为DQ结合物，建立了二氢吡啶―二氢吡啶钅翁盐氧化还原脑内定向转释递药系统. Chen等［26］设计了Tyr Lys的脑靶向CDS，并评价它的药效. Lys的C末端接亲脂性胆甾烯酯，N末端通过一种L氨基酸桥接靶向剂1，4二氢葫芦巴碱（含吡啶结构）制成Tyr Lys CDS，全身给药后，通过被动扩散机制透过BBB，且经酶催化1，4二氢葫芦巴碱变为季铵盐型使其存留于脑内. 通过小鼠甩尾间隔期实验证明，Tyr Lys CDS作用时间明显延长. Mahmoud等［27］将吸电子羧甲基连接到氮原子构建了一种新的二氢吡啶载体介导的脑定向转释系统(N羧甲基1，4二氢吡啶3，5二酰胺)，该载体稳定，具有良好的脑定向转释能力.

靶向给药的研究还面临许多实质性的挑战. 提高药物在靶组织的生物利用度；提高TDDS对靶组织、靶细胞作用的特异性；使生物大分子更有效地在作用靶点释放，并进入靶细胞内；体内代谢动力学模型；质量评价项目和标准，体内生理作用等问题都是研究的重点. 随着靶向给药系统研究的深入，新的靶向给药途径、新的载药方法将会不断出现，遇到的问题会逐步解决. 靶向给药的研究不仅具有理论意义，而且会产生明显的经济和社会效益.

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篇（11）

1 教学过程中存在的不足

1.1 教学方式单一在传统的教学方式上，一般以教师讲授为主，学生被动的接受，教与学的互动性不够，这样就会造成学生的依赖性，不去主动思考。因此在教学过程中教师要能够灵活多样地运用各种方式，让学生主动参与到学习当中来。

1.2 教学手段固定 中药药剂学现在普遍采用的教学手段是以理论教学为主，部分结合实验教学，学生在固定的理论教学或有限的实验操作中很难将所有的剂型一一熟练掌握。因此就需要在利用有限的教学资源的基础上，采用多种手段，提高学生的学习兴趣，加强学生的记忆，使其更容易掌握枯燥的理论知识。

1.3 教学内容滞后由于教材编写的相对滞后，有些内容过于陈旧繁杂，重点内容不够突出，有些内容和现代中药制剂的研究和生产不相适应。因此就需要教师在授课过程中及时更新，在讲授基本知识和基本技能的基础上，适当的授以本学科进展概况和前沿理论，以使学生能适应现代社会对人才的要求。

2 从多方面对教学进行改进

2.1 多样的教学方法应用

2.1.1 案例教学法在中药药剂学的各种制剂技术的讲解过程中，每种方法的理论相对比较抽象，学生在了解这些理论的同时，如果能结合具体的实例以加深印象，能够起到较好的教学效果。如在讲解中药的提取与精制方法时就可以针对一种常用的中药，以多种不同的方法提取，以所需要掌握的不同精制方法一一举例，如水提醇沉，醇提水沉，澄清吸附，树脂富集等。还可以结合具体的精制成分，比较各种方法的优劣，以加深各种方法的理解从而更好的掌握。

2.1.2 类比教学法在教学过程中一味以专业的理论知识讲解难免会造成枯燥的感觉，学生在每次相对较长课堂教学时间内很可能会出现精神不集中的现象，因此在讲解专业理论的同时，可以适当的以学生感兴趣的生活现象来类比。如在讲解泛制法制备丸剂时可以类比于“滚雪球”，在讲解注射剂中常用附加剂之一抗氧剂所起的作用时，可以类比于其为保护主药的“挡箭牌”等等。这样的类比一方面能活跃课堂气氛，激发学生学习兴趣，另外也能加强记忆，使学生对知识更加牢固的掌握。

2.1.3 流程教学法中药药剂学由于其剂型丰富，每种剂型所要掌握的知识内容多而散，学生普遍反映学习这门课程虽然没有深奥的理论，但应用较困难，所以考试也就难考出好成绩，为解决这一问题,首先应使学生建立一个清晰的学习思路，把各个章节独立介绍的板块之间联系起来,增强知识的系统性和逻辑性,提高学习效率。如用图表的形式将药剂学每章的基本内容归纳总结，再用“流程图”的形式给同学介绍：内容简介(介绍一章的学习内容和要求)→剂型的定义、特点、分类、质量要求→制备的工艺流程→质量控制,学生通过比较可较容易地区分各种剂型的相同与不同之处,增强章节与章节之间的联想,起到举一反三的作用。

2.2 多种教学手段相结合

2.2.1 理论教学理论教学仍是中药药剂学的重要手段，在理论教学过程中可将传统教学方法和现代工具相结合，传统的板书教学方法仍是有效的方法。教师在书写板书的过程中，能够使学生紧密跟随教师的上课思路，从而能更好地理解所讲解的内容。另外教师在写板书的过程也保证了学生能有时间对讲解内容进一步消化，增加了课堂的节奏感，而不是一味地教师讲解，学生被动地听讲。

另外，在中药药剂教学过程中，有许多知识是和实践结合比较紧密的，这些内容板书无法形象地表达，这时就需要结合一些现代的教学手段。ppt(power point)幻灯片能够以图片、表格、动画、声音等多种方法将制剂中的一些设备、流程、制备过程等形象地表达出来，从而使学生能够有感观认识，加强记忆。因此，在中药药剂的教学过程中，要紧密结合这些方便有效的现代教学手段。

2.2.2 “实物”教学中药药剂学所涉及的剂型非常的多，由于教学资源有限，不可能将所有的剂型都通过实验的方式得以验证，因此可以在教学过程中利用一些上市成药的展示，加强学生对某些剂型的感官认识，特别是一些非常见的新剂型，同时还可以激发学生的学习兴趣，活跃课堂气氛。

2.2.3 参观教学中药药剂学在实际应用过程中最主要的方面是制剂的生产，学校实验室的仪器设备和工业生产的条件有所差别，因此在教学过程中，需要对某些常用的剂型，如片剂、胶囊剂等工业化大

生产的过程进行了解，于是参观一些制药企业就显得非常必要。另外也可以以影像(dv)的形式将某些剂型工业化大生产的过程展现给学生，以使其有一个初步的了解，这也是在学校有限的实践教学条件下，学生对理论知识应用的很好补充。